北冬虫夏草中含有大量的虫草素，已有不少以虫草素为主的保健品、保健食品、化妆品、药品投放市场。在美国已将虫草素作为抗癌抗病毒新药进入临床试用。在中国也已将由虫草素合成的治疗白血病的新药进入Ⅱ期临床试用。
北冬虫夏草的虫草多糖是国际医学公认的人体免疫增强剂。中医认为其起扶正固本作用，对老年性慢性支气管炎、肺原性心脏病有显著疗效，能提高肝脏解毒能力，起护肝作用，提高身体抗病毒和抗辐射能力。
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虫草酸（甘露醇）：可以显著地降低颅压，促进机体新陈代谢，因而使脑溢血和脑血栓病症得到缓解。预防治疗脑血栓、脑溢血、肾功能衰竭，利尿，抗衰防皱。虫草素：是一种具有抗菌活性的核苷类物质，对核多聚腺苷酸聚合酶有很强的抑制作用。在DNA转录mRNA过程中使mRNA成熟障碍，抑制癌细胞的生长。并有降血糖的作用。虫草素（3′-脱氧腺苷）：抗病毒、抗菌、明显抑制肿瘤生长、干扰人体RNA 及DNA合成。
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