苦瓜是已得到证实的降血糖物质。苦瓜主要含有苦瓜皂甙（高能清脂素）、类蛋白活性物质（苦瓜素）和类胰岛素活性物质（多肽－P）等多种活性物质。具有降血糖、增强免疫力、抗肿瘤、抗菌等多种药理作用。
早在1982年，科学家就发现苦瓜的粗提物有增强机体免疫力，增强机体抗肿瘤作用的功能。无论是给予苦瓜原汁还是苦瓜提取液，均可显著增强小鼠的血清血凝抗体水平、血清溶菌酶含量以及血白细胞的吞噬能力，增强机体免疫功能。这可能是苦瓜粗提物抗肿瘤的原因之一。
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苦瓜果实还具有抗白血病和抗病毒的功能，该功能与淋巴细胞有关。从苦瓜纯化得到的一种蛋白因子可对小鼠腹膜渗出细胞产生激活作用，从而使腹膜渗出细胞对多种肿瘤细胞均具有长效或短效的杀灭活性。
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