褪黑素是一种内源性物质,通过内分泌系统的调节而起作用,在体内有自己的代谢途径。血液中的褪黑激素有70%~75%在肝脏代谢成6-羟基褪黑激素硫酸盐形式后,经尿(80%)和粪 (20%)排出体外;另5%~7%转化成6-羟基褪黑激素葡醣苷酸形式,不会造成代谢产物在体内蓄积;且其生物半衰期短,在口服7~8 h即降至正常人的生理水平,所以其毒性极小。
直接影响睡眠的褪黑素,正常情况下主要调节睡眠时相,失眠状态下如果外服褪黑激素可起催眠作用。褪黑素是松果体分泌的光信号激素,在调节动物的昼夜节律和季节节律以及机体“睡眠-觉醒”节律方面发挥重要的作用。
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正常状态下,人体日间褪黑素水平比较低。日间应用褪黑素可使体温降低0.3-0.4℃。夜间给予明亮光线刺激可抑制褪黑素的分泌,使体温升高,同时致使夜间睡眠量减少。如果外服有关褪黑素类的物质,对动物和人均具有快速催眠作用。
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