软骨素的作用犹如“液状磁石”，能将水分吸入蛋白多糖分子内，使软骨变厚及有如海绵般，并增加关节内的滑液量。如此一来，它便能提供“垫衬”作用以增强关节的减震能力和缓和行走或跳动时的冲击和摩擦。
软骨素的重要功能之一就是作为输送管道，为软骨输送重要的氧供和营养素，同时把二氧化碳和废物加以排除。由于关节软骨并无血液供应，因此所有的充氧、滋养及润滑作用皆来自滑液。因老化、受伤或疾病而导致软骨素流失会造成滑液亦因而流失，导致软骨营养不良、干涸、变薄及脆弱，人体的自身调节机制，使得骨骼变硬变脆，并外向性扩张。此外，软骨若缺少适当的营养，因受伤或日常磨损而造成的软骨损坏将更加难以更生或愈合，使得骨骼体积增大，组织粘附力下降，面部表情发生改变。
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其临床应用包括：
1．硫酸软骨素作为保健食品或保健药品长期应用于防治冠心病、心绞痛、心肌梗死、冠状动脉粥样硬化、心肌缺血等疾病，无明显的毒副作用，能显著降低冠心病患者的发病率和死亡率。
2．硫酸软骨素用于治疗神经痛、神经性偏头痛、关节痛、关节炎以及肩胛关节痛，腹腔手术后疼痛等。
3．预防和治疗链霉素引起的听觉障碍以及各种噪音引起的听觉困难、耳鸣症等，效果显著。
4．对慢性肾炎、慢性肝炎、角膜炎以及角膜溃疡等有辅助治疗作用。
5．硫酸软骨素还应用于化妆品以及外伤伤口的愈合剂等。
6．硫酸软骨素还用于滴眼剂。
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